2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. p38 MAPK

p38 MAPK (p38 MAPK通路)

The p38 MAPK family consists of highly conserved proline-directed serine-threonine protein kinases that are activated in response to a number many growth factors, cytokines, and chemotactic substances, such as vascular endothelial growth factor (VEGF), fibroblast growth factor (FGF), PDGF, TNF, interleukins, lipopolysaccharide (LPS) and formyl-methionyl-leucyl-phenylalanine (fMLP). It is well known that p38 is involved in inflammation, apoptosis, cardiomyocyte hypertrophy and cell differentiation.

The p38 MAPK family is composed of four proteins: p38α (encoded by the gene Mapk14), p38β (Mapk11), p38γ (Mapk12), and p38δ (Mapk13). Their coding genes have a distinct tissue distribution and they appear differentially expressed, being Mapk14 the most highly expressed. p38 MAPKs are substrates for three MAP2K (MKK6, MKK3, and MKK4). The contribution of each of these MAP2K to p38 MAPKs activation depends on the stimulus and the cell type. The MAP3Ks that lead to p38 MAPKs activation are ASK1, DLK1, TAK1, TAO1, TAO2, TPL2, MLK3, MEKK3, MEKK4, and ZAK1.

p38 MAPK 亚型特异性产品:

p38 MAPK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0755
    Rhoifolin

    野漆树苷

    		Activator 99.09%
    Rhoifolin 是一种黄酮糖苷，可从野洋漆分离。 Rhoifolin 通过增强脂联素分泌、胰岛素受体-β (insulin receptor-β) 的酪氨酸磷酸化和 GLUT4 易位来发挥抗糖尿病作用。Rhoifolin 通过对炎症介质的多层次调控发挥抗炎作用。Rhoifolin 通过 RANKL 诱导的 NF-κB 和 MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减弱破骨细胞生成。Rhoifolin 对多种癌细胞系也具有细胞毒性活性。
    Rhoifolin
  • HY-N0568
    Madecassoside

    羟基积雪草苷

    		Inhibitor 99.86%
    Madecassoside是一个从积雪草中分离出来的五环三萜，具有口服有效性，具有抗炎，抗氧化，抗凋亡和抗自噬的特性。Madecassoside 可以抑制 p38 MAPK 和 NF-kB 活性[5][6]，表现出抗凋亡的特性；可以刺激 Nrf2 的表达，降低神经毒性。Madecassoside 还可以被用于治疗内分泌疾病，心血管疾病，皮肤病等其它疾病。
    Madecassoside
  • HY-N0235
    Bakuchiol

    补骨脂酚

    		Inhibitor 99.25%
    补骨脂酚(Bakuchiol)是一种从补骨脂种子中植物雌激素，具有抗肿瘤等作用。
    Bakuchiol
  • HY-12358
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 Inhibitor 99.22%
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1 是一种选择性 Tpl2 抑制剂 (IC50=50 nM)。Tpl2 包括 COT 激酶和 MAP3K8，Tpl2 Kinase Inhibitor 1 可用于炎症反应和某些癌症的研究。
    Tpl2 Kinase Inhibitor 1
  • HY-N0213
    Peiminine

    贝母素乙

    		99.94%
    Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。
    Peiminine
  • HY-18850
    MAPK13-IN-1 Inhibitor 98.93%
    MPAK13-IN-1 是 MAPK13 (p38δ) 的一个抑制剂，其 IC50 值为 620 nM。
    MAPK13-IN-1
  • HY-12839
    p38 MAPK-IN-1 Inhibitor 99.45%
    p38 MAPK-IN-1 (Compound 4) 是 p38 MAPK 新型高效选择性抑制剂, IC50 值 68 nM。p38 MAPK-IN-1 显示持续水平，低清除率和良好的生物利用度。
    p38 MAPK-IN-1
  • HY-16782
    Pexmetinib Inhibitor 99.93%
    Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α 和 p38β 的 IC50 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。
    Pexmetinib
  • HY-N0498
    Nitidine chloride

    氯化两面针碱

    		Inhibitor 99.75%
    Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
    Nitidine chloride
  • HY-110313
    SB-747651A dihydrochloride Inhibitor ≥99.0%
    SB-747651A dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的丝裂原和应激激活激酶 1 (MSK1) 抑制剂，IC50 为 11 nM。SB-747651A dihydrochloride 还抑制 PRK2，RSK1，p70S6K 和 ROCK-II。SB-747651A dihydrochloride 可用于炎症研究。
    SB-747651A dihydrochloride
  • HY-10456
    TAK-715 Inhibitor 99.73%
    TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
    TAK-715
  • HY-14305A
    BMS-582949 hydrochloride Inhibitor 98.90%
    BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK 抑制剂，其IC50 值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征，能用于炎症性疾病的研究。
    BMS-582949 hydrochloride
  • HY-152185
    BSJ-04-122 99.75%
    BSJ-04-122 是一种共价 MKK4/7 双重抑制剂。BSJ-04-122 抑制 MKK4 和 MKK7，IC50 值分别为 4 nM 和 181 nM。BSJ-04-122 可用于癌症研究。
    BSJ-04-122
  • HY-N0212
    Peimine

    贝母甲素

    		Inhibitor 99.40%
    Peimine (Verticine; Dihydroisoimperialine) 是一种具有口服活性的天然产物。Peimine 具有消炎、镇痛、止咳的作用。Peimine 可用于癌症和炎症相关研究。
    Peimine
  • HY-N8211
    Gypenoside L

    绞股蓝皂苷L

    		Activator 99.55%
    Gypenoside L 是一种皂苷，存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。
    Gypenoside L
  • HY-N2963
    Broussonin E Inhibitor 98.18%
    Broussonin E 是一种酚类化合物，具有抗炎活性。Broussonin E 可以通过抑制 ERK 和 p38 MAPK，增强 JAK2-STAT3 信号通路，调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。Broussonin E 可用于动脉粥样硬化等炎症相关疾病的研究。
    Broussonin E
  • HY-112182
    UM-164 Inhibitor 99.15%
    UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
    UM-164
  • HY-15300
    Skepinone-L Inhibitor 99.34%
    Skepinone-L (CBS3830) 是选择性p38 MAPK抑制剂。
    Skepinone-L
  • HY-19900
    ITX5061 Inhibitor 98.38%
    ITX5061 是 一个 II 型 p38 MAPK 抑制剂，也是清道夫受体 B1 (SR-B1) 的拮抗剂。
    ITX5061
  • HY-B0612A
    Lercanidipine hydrochloride

    盐酸乐卡地平

    		Inhibitor 99.80%
    Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂，pIC50 为 7.74(由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。
    Lercanidipine hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
p38 MAPK Isoform Comparison

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